Эзомепразол: инструкция, описывающая использование противоязвенного средства

Лекарство относится к типу органотропных желудочно-кишечных медикаментов, ингибиторов протонного насоса. Оно обладает противоязвенным эффектом.

Выпускается в таблетках (20 мг и 40 мг) с розовой оболочкой, устойчивых к воздействию желудочного сока. Форма таблеток с двухсторонней гравировкой продолговатая двояковыпуклая. Активный ингредиент медикамента – Эзомепразол.

Фармакология

Лечение язвы — Эзомепразол

Активное вещество Эзомепразола является правовращающимся изомером омепразола (S-изомером). Благодаря способности медикамента к ингибированию (замедлению), протекающему в париетальных клетках протонной помпы, падает внутрижелудочная выработка хлороводородной кислоты.

S-изомер омепразола, относящийся к слабым основаниям, активизируется в секреторных канальцах, где сформировалась кислая среда. Это вызывает торможение протонного насос-фермента, а, значит, процесс стимулированного и базального синтеза соляной кислоты замедляется.

Эффект от употребления лекарственной дозы 20 или 40 мг наступает спустя час. У пациентов, употребляющих Эзомепразол 1х20 мг и стимулирующее средство Пентагастрин на протяжении 5 дней, наблюдается снижение соляной кислоты на 90 %. Больные, которым лекарство прописано в дозировке 40 мг, расстаются с рефлюкс-эзофагитом в 28-дневный (79 % страдающих недугом) или 56-дневный (94 % болевших) срок.

Благополучное уничтожение Helicobacter pylori случается у 89 % заболевших за 7-дневный курс, если они лечатся стандартными антибактериальными медикаментами совместно с Эзомепразолом 2х20 мг. Пациентам с язвами, поразившими двенадцатиперстную кишку, и находящимися в неосложненной форме, после такого курса не нужно проводить монотерапию с назначением антисекреторных лекарств, снимающих симптоматику болезни и заживляющих поврежденные ткани.

Средство неустойчиво к воздействию кислой среды. Только небольшое количество S-изомера способно превратится в R-изомер. Скорость всасывания у него высокая. Через час-два оно достигает предельной концентрации в организме. Повторный однократный суточный прием 20 мг медикамента обеспечивает абсолютную биодоступность Эзомепразола. Белки плазмы с S-изомером связываются на 96 %. Препарат способен метаболизироваться без остатка в присутствии цитохрома P450.

Благодаря полиморфному изоферменту CYP2C19 метаболизируется основная масса принятого медикамента. Цепочка биохимических превращений заканчивается получением де- и гидроксиметилированных метаболитов. Его остатки подвергаются метаболизму с помощью изофермента CYP3A4. Биохимические превращения заканчиваются получением сульфопроизводного S-изомера – основного метаболита, обнаруживаемого в кровяной сыворотке. Образовавшимся метаболитам не свойственно проявление фармакологической активности.

У пациентов изофермент CYP2C19, которых активен, системное выведение препарата в случае однократного приема достигает 17л/ч, а при множественных употреблениях – 9 л/ч. Время клиренса (выделения) средства составляет 1,3 ч при регулярном ежесуточном разовом употреблении. Если лекарство принимается многократно и систематически, отмечают увеличение времени вывода.

Такая ситуация связана со снижением обменных процессов, первично протекающих в печени. К тому же наблюдается уменьшение клиренса, приводящего к ингибированию изофермента CYP2C19 сульфосодержащего метаболита эзомепразола либо непосредственно S-изомера омепразола.
Лекарство не способно кумулировать (накапливаться). Почки удаляют 80 % медикамента (выводятся метаболиты), в неизменном виде выходит не свыше 1 %, остатки извлекаются с потоком желчи.

Эзомепразол отпускается только по рецепту

При замедленных метаболизаторах превращение средства контролируется CYP3A4. Поэтому, если пациенты с замедленными процессами обмена соблюдают систематическое ежесуточное разовое применение 40 мг медикамента, временной промежуток выведения лекарства у них на 100 % больше, чем у людей, метаболизм которых активен.

У тех, чьи обменные процессы неактивны, обнаруживают максимальную концентрацию в сыворотке, увеличенную почти на 60 %. При метаболизме лекарства у преклонных людей существенных модификаций не происходит.

Процессы метаболизма лекарства у людей, страдающих от печеночной недостаточности (при условии, что она легкой или средней степени), идентичны обмену веществ пациентов, функционирование печени которых в норме.

Скорость метаболических процессов понижена, а временной промежуток выведения увеличен в 2 раза, если человек обременен печеночной недостаточностью тяжелой формы. При почечной недостаточности метаболические процессы лекарства не подвергаются видоизменениям.

Показания

Медикамент назначают:

• Людям с признаками гастроэзофагеального рефлюксного заболевания.
• Для профилактики рецидива, способного возникать у пациента, избавленного от эзофагита.
• При проведении терапии тем, кто страдает от эрозивного рефлюкс-эзофагита.
• Для терапевтического лечения гастроэзофагеального рефлюксного заболевания.
• В комплексном подходе к подавлению язвенной болезни, спровоцированной Helicobacter pylori (используется в качестве профилактического и терапевтического средства).

Способы использования и дозирование

Эзомепразол предназначен для внутреннего применения. Таблетки проглатывают целиком (разламывание и разжевывание недопустимо) с последующим питьем воды. При эрозивном рефлюкс-эзофагите выписывают по 1 таблетке 40 мг в сутки на 4 недели. Если курс не приносит облегчения (симптоматика недуга не пропадает) проводят повторную терапию той же продолжительности.

С целью профилактики рецидива после затухшего недуга назначается 1 таблетка 20 мг ежесуточно.

Симптоматическую терапию при возникновении гастроэзофагеального рефлюксного заболевания осуществляют, выписывая по 1 таблетке 20 мг на сутки (тем, кто не обременен признаками эзофагита). Если 28-дневное лечение не помогло, занимаются новыми исследованиями пациента.

Эзомепразол назначают в комплексе с антибактериальными средствами, что способствует эффективному подавлению Helicobacter pylori, вызывающих язву, поражающую двенадцатиперстную кишку, и приводящих к рецидивам пептических язв. Для достижения такой цели прибегают к терапии Эзомепразолом – 20 мг, Кларитромицином — 500 мг и Амоксициллином — 1 г. Лекарства принимаются неделю, дважды в сутки.

Нексиум. Действующее вещество — Эзомепразол

Пожилым больным и людям, страдающим от печеночной недостаточности корректировать дозировку не нужно. Пациентам с выявленными тяжелыми формами почечной недостаточности, ежесуточная дозировка не превышает 20 мг.

Эзомепразол способен сглаживать признаки раковых опухолей, препятствуя своевременной правильной установке диагноза.

Появление тревожной симптоматики (частой рвоты, особенно кровяной, существенного спонтанного похудения, дисфагии), язвы желудка (даже если она под вопросом) – повод для проведения исследований, позволяющих убедиться в отсутствии злокачественных новообразований.

Больные, принимающие медикамент более года, подлежат регулярному врачебному наблюдению. Терапия ингибиторами протонной помпы приводит к увеличению количества гастрина в сыворотке. Обусловлено это тем, что внутрижелудочная секреция соляной кислоты понижена.

У тех, кто вынужден долгий период времени принимать подобные ингибиторы, чаще образуются внутрижелудочные железистые кисты. Происходит это из-за физиологических изменений, появляющихся в процессе ингибирования синтеза соляной кислоты. Кисты носят доброкачественный характер и склонны к исчезновению.

Противопоказания, побочные эффекты и последствия передозировки

Препарат не назначают людям с гиперчувствительностью к его компонентам, включая замещенные бензимидазолы. Не выписывают медикамент одновременно с Атазанавиром (совместное употребление лекарств заканчивается уменьшением концентрации Атазанавира). Его использование противопоказано в период беременности и лактации.

Прием Эзомепразол может привести к головным болям, болезненности живота, метеоризму, тошноте и рвоте. Его употребление может закончиться запорами, дерматитами, головокружениями, крапивницей, зудом, сухостью рта.

Передозировка препаратом завершается общей слабостью, неприятной симптоматикой со стороны ЖКТ. Признаки передозировки снимают проведением симптоматического лечения. Диализ в этом случае оказывается неэффективным. Специфический антидот отсутствует.

Ограничения к использованию

Сегодня нигде не встречается информация о назначении препарата беременным и кормящим. Назначение препарата животным не сказалось негативно на развитии эмбрионов и детенышей. После введения рацемического медикамента здоровье животных, находящиеся на стадии беременности, родов и постнатального периода не пострадало.

Однако прописывать средство в момент беременности целесообразно, когда предполагаемая польза для женщины не выливается в потенциальный риск для малыша. Поскольку нет данных о проникновении лекарства в грудное молоко, лечение кормящих мам Эзомепразолом недопустимо.

Лекарственное взаимодействие

Эзокс. Препарат, который Вы можете купить, если Вам назначили Эзомепразол

Плазменная концентрация Атазанавира уменьшается в присутствии Эзомепразола. Медикамент приводит к снижению абсорбции итраконазола и кетоконазола. Он способен ингибировать изоферменты. Его совместное использование с лекарствами, являющимися участниками метаболизма изоферментов, иногда заканчивается увеличением их сывороточной концентрации. Это требует снижения дозировки.

Препарат не провоцирует клинически важных фармакокинетических преобразований в Хинидине, Амоксициллине и Варфарине.

Скорость выведения фермент-субстратного комплекса падает на 45 %, если человек лечится Диазепамом в комплексе с 30 мг Эзомепразола. При эпилепсии минимальная концентрация Фенитоина способна возрасти на 13 %, если к комплексному приему назначено 40 мг Эзомепразола. Такая ситуация вынуждает контролировать количество Фенитоина, насыщающего сыворотку как в момент употребления, так и после его отмены.

При одновременном применении Цизаприда и 40 мг Эзомепразола возрастают параметры фармакокинетики Цизаприда. Ему требуется больше времени на выведение. Незначительные изменения наблюдаются в плазменных концентрациях Цизаприда. На электрофизиологических параметрах сердца такое комбинирование не сказывается.

Сочетание Кларитромицина и Эзомепразола, приводит к ингибированию CYP3A4 и двукратному возрастанию выведения. Дозирование Эзомепразола при этом не корректируют. Эзомепразол – лекарственное средство рецептурного отпуска. Выписываться может только врачом (гастроэнтерологом, например). Курс лечения медикаментом (какова бы его продолжительность ни была) должен проходить под врачебным контролем.

5 правил защиты от язвы желудка: